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Il mwbgSH-053-R-CH3-2′F è uno mwbwpsicofarmaco utilizzato nella mwcaricerca scientifica ed è un derivato delle mwcqbenzodiazepine. Produce alcuni degli stessi effetti delle altre benzodiazepine, ha un'elevata selettività, affinità di legame ed efficacia al sottotipo α5 del mwcgrecettore GABA A. Questo dà un controllo molto più stretto degli effetti prodotti, e così mentre SH-053-R-CH3-2′F mantiene gli effetti sedativi e ansiolitici, non provoca mwcwatassia a dosi moderate.cite-ref-1[1] SH-053-R-CH3-2′F blocca anche gli effetti mweanootropici dell'mweqagonista inverso α5-selettivo mwegPWZ-029: nonostante ciò, l'mwewamnesia è un probabile mwfaeffetto collaterale.cite-ref-2[2]

La sostituzione della funzione estere con un amido idrossilato, realizzato in analoghi come MP-III-022 e mwggGL-II-73, migliora la selettività, l'efficacia e il mwgwcomportamento cinetico.cite-ref-pmid27639297-3-0[3]cite-ref-4[4]cite-ref-pmid31192221-5-0[5]

• Note

• Voci correlate

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cite-note-22. ↑ mwpqSavić MM, Clayton T, Furtmüller R, Gavrilović I, Samardzić J, Savić S, Huck S, Sieghart W, Cook JM, mwpgmwpwPWZ-029, a compound with moderate inverse agonist functional selectivity at GABA(A) receptors containing alpha5 subunits, improves passive, but not active, avoidance learning in rats, in mwqaBrain Research, vol.mwqq 1208, maggio 2008, pp.mwqg 150-159, mwqwDOI:mwra10.1016/j.brainres.2008.02.020, mwrqPMCmwrg mwrw2577822, mwsaPMIDmwsq mwsg18394590.

cite-note-pmid27639297-33. ↑ mwtgStamenić TT, Poe MM, Rehman S, Santrač A, Divović B, Scholze P, Ernst M, Cook JM, Savić MM, mwtwmwuaEster to amide substitution improves selectivity, efficacy and kinetic behavior of a benzodiazepine positive modulator of GABAmwuqA receptors containing the α5 subunit, in mwugEuropean Journal of Pharmacology, vol.mwuw 791, novembre 2016, pp.mwva 433-443, mwvqDOI:mwvg10.1016/j.ejphar.2016.09.016, mwvwPMCmwwa mwwq5107132, mwwgPMIDmwww mwxa27639297.

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cite-note-pmid31192221-55. ↑ mwzwPrevot TD, Li G, Vidojevic A, Misquitta KA, Fee C, Santrac A, Knutson DE, Stephen MR, Kodali R, Zahn NM, Arnold LA, Scholze P, Fisher JL, Marković BD, Banasr M, Cook JM, Savic M, Sibille E, mwaamwaqNovel Benzodiazepine-Like Ligands with Various Anxiolytic, Antidepressant, or Pro-Cognitive Profiles, in mwagMolecular Neuropsychiatry, vol.mwaw 5, n.mwba 2, aprile 2019, pp.mwbq 84-97, mwbgDOI:mwbw10.1159/000496086, mwcaPMCmwcq mwcg6528097, mwcwPMIDmwda mwdq31192221.

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• mwfqGL-II-73

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